Histamine Receptor (组胺受体)

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Histamine Receptor 亚型特异性产品:

Histamine Receptor Isoform Comparison

Histamine Receptor 相关产品 (574)
抗体 (2)
Histamine Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (117) 激动剂 (41) 拮抗剂 (371) 激活剂 (4) 调节剂 (16)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1204

Histamine 组胺二盐酸盐	Activator	99.99%
Histamine 是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

HY-B0298A

Clemastine fumarate 富马酸氯马斯汀	Antagonist	99.97%
Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。

HY-14289

Cimetidine 西咪替丁	Modulator	≥98.0%
Cimetidine (SKF-92334) 是一种具有口服活性的，可逆的组胺 H2 受体拮抗剂，K_i 为 0.6 μM。Cimetidine 是一种胃酸减少剂，可用于十二指肠和胃溃疡研究。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。

HY-B1395

Mecamylamine hydrochloride 盐酸美加明	Inhibitor	≥98.0%
Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性，非选择性，非竞争性的 nAChR 拮抗剂。Mecamylamine hydrochloride 也是一种神经节阻滞剂，可穿过血脑屏障。Mecamylamine hydrochloride 可用于神经疾病，高血压，抗抑郁的研究。

HY-17043

Loratadine 氯雷他定	Agonist	99.98%
Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。

HY-19010A

BMY-25368 hydrochloride	Antagonist
BMY-25368 hydrochloride 是组胺 H2 受体拮抗剂，可作为胃酸分泌抑制剂。BMY-25368 hydrochloride 竞争性地拮抗组胺刺激的胃液分泌，还可拮抗 Pentagastrin (HY-A0261)、Bethanechol (HY-B0406) 和食物刺激引起的胃液分泌。

HY-B1296

Promethazine 异丙嗪	Antagonist	99.59%
Promethazine 是一种抗组胺化合物，H1 受体强效拮抗剂，吩噻嗪家族的第一代抗组胺化合物，该化合物可用于精神类疾病研究。

HY-14862

Latrepirdine	Antagonist
Latrepirdine 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

HY-12532

Astemizole 阿司咪唑	Antagonist	99.62%
Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

HY-B1193

Terfenadine 特非那定	Antagonist	99.91%
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

HY-B0539

Desloratadine 地氯雷他定	Antagonist	99.83%
Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (K_i=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	98.91%
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-N0054

Osthole 蛇床子素	Inhibitor	99.95%
Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H₁ 受体 (histamine H₁ receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。

HY-B0377

Famotidine 法莫替丁	Antagonist	99.68%
Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

HY-107647

(S)-(+)-Dimethindene maleate	Antagonist	99.94%
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M₂ 受体拮抗剂 (pA₂ = 7.86/7.74; pK_i = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M₁ (pA₂ = 6.83/6.36; pK_i = 7.08)，M₃ (pA₂ = 6.92/6.96; pK_i = 6.70) 和 M₄ (pK_i = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H₁ 受体 (histamine H₁ receptor) 拮抗剂 (pA₂ = 7.48)。

HY-B0303A

Diphenhydramine hydrochloride 盐酸苯海拉明	Antagonist	99.98%
Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

HY-B0801A

Fexofenadine hydrochloride 盐酸非索非那定	Antagonist	99.86%
Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H₁ 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静	Antagonist	99.95%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-B0725

Doxepin Hydrochloride 盐酸多塞平	Antagonist	99.79%
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。

HY-B0520A

Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品	Inhibitor	99.92%
Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D₂ 多巴胺受体 (human D₂ dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。

Histamine Receptor Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4